2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor
  5. α adrenergic receptor Isoform
  6. α adrenergic receptor 拮抗剂

α adrenergic receptor 拮抗剂

α adrenergic receptor 拮抗剂 (59):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-162677
    MT-1207 Antagonist 99.96%
    MT-1207 是一种具有口服活性的，选择性肾上腺素能 α1 和 5-HT2A 受体拮抗剂。MT-1207 对 α1A、α1B、α1D 和 5-HT2A 的 IC50 分别为 <0.1 nM、0.15 nM、1.40 nM 和 0.27 nM。MT-1207 在 2K2C 大鼠模型中有效降低血压 (BP)，且不损害肾功能。MT-1207 是一种多靶点抑制剂，具有用于血管扩张研究的潜力。
  • HY-105537
    Ro 70‐0004 Antagonist
    Ro 70‐0004 (RS-100975) 是一种选择性 alpha1A-adrenoceptor 拮抗剂，pKi 为 8.9。Ro 70‐0004 可用于前列腺增生的研究。
  • HY-B0193A
    Prazosin hydrochloride

    盐酸哌唑嗪

    		Antagonist 99.86%
    Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。 可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出，IC50 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50 分别为 1.8 和 13 μM 。
  • HY-121383
    Labetalol Antagonist 99.88%
    Labetalol (AH5158) 是一种具有口服活性的选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol 是一种抗高血压活性分子，可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。
  • HY-B0661
    Tamsulosin

    坦索罗辛

    		Antagonist 99.77%
    Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1-adrenergic receptor) 抑制剂。Tamsulosin 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin 可减缓腹主动脉瘤的生长。
  • HY-A0019
    Paliperidone

    9-羟基利培酮

    		Antagonist 99.69%
    Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。
  • HY-B0352
    Mirtazapine

    米氮平

    		Antagonist 99.94%
    Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
  • HY-B0098A
    Doxazosin mesylate

    甲磺酸多沙唑嗪

    		Antagonist 98.34%
    Doxazosin(UK 33274)甲磺酸盐能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。
  • HY-B0362A
    Phentolamine mesylate

    甲磺酸酚妥拉明

    		Antagonist 99.87%
    Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种可逆的，非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine mesylate 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。
  • HY-12717
    Phentolamine

    酚妥拉明

    		Antagonist 99.94%
    Phentolamine 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 α1 肾上腺素 和 α2 肾上腺素 受体拮抗剂。Phentolamine 可用于研究勃起功能障碍。
  • HY-B1396
    Nefazodone hydrochloride

    萘法唑酮盐酸盐; 盐酸萘法唑酮

    		Antagonist 99.87%
    Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
  • HY-B0391
    Naftopidil

    萘哌地尔

    		Antagonist 98.47%
    Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。
  • HY-12380
    Atipamezole hydrochloride

    阿替美唑盐酸盐

    		Antagonist 99.97%
    Atipamezole (MPV-1248) hydrochloride 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki 值为 1.6 nM。
  • HY-13575
    Blonanserin

    布南色林

    		Antagonist 99.62%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
  • HY-103213
    JP1302 dihydrochloride Antagonist 99.62%
    JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的 α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 dihydrochloride 具有抗抑郁和类抗精神病作用。JP1302 dihydrochloride 可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究。
  • HY-14561A
    Idazoxan hydrochloride

    盐酸咪唑克生

    		Antagonist 99.32%
    Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样活性分子 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病，L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。
  • HY-14689
    Ecopipam hydrochloride Antagonist 99.46%
    Ecopipam (SCH 39166) hydrochloride 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrochloride 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrochloride 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
  • HY-19057A
    Vatinoxan hydrochloride Antagonist 99.89%
    Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。
  • HY-12709A
    ARC 239 dihydrochloride Antagonist 99.57%
    ARC 239 dihydrochloride 是一种选择性 α2B/2C 肾上腺素受体拮抗剂 (α2A、α2B 和 α2C 受体的 pKd 值分别为 5.95、7.41 和 7.56)。ARC 239 dihydrochloride 与表达人重组 a2A-、a2B- 或 a2C- 肾上腺素受体亚型的 CHO 细胞膜结合，pKi 分别为 5.6、8.4 和 7.08。
  • HY-121186
    Bevantolol hydrochloride

    贝凡洛尔盐酸盐

    		Antagonist 98.98%
    Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂，在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
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